Objetivos:

Sistematizar e contribuir para o melhor conhecimento das características farmacocinéticas e farmacodinâmicas dos medicamentos opioides disponíveis em Portugal para o tratamento da dor não oncológica e, desta forma, contribuir para a escolha mais informada e adaptada ao doente, o que permitirá potenciar a eficiência, reduzindo a incidência de efeitos adversos.

Métodos:

Realização de uma revisão narrativa da bibliografia sobre esta temática, utilizando os termos Medical Subject Headings (MeSH) Analgesics, Opioid e Pharmacology, Clinical. Foram também utilizados os resumos das características do medicamento de todos os opioides disponíveis em Portugal, assim como as características farmacocinéticas e farmacodinâmicas destes medicamentos registadas no DrugBank.

Resultados:

Selecionados 22 artigos para leitura, dos quais 14 são revisões da literatura, quatro manuais de referência e quatro normas de orientação clínica, para além da utilização das bases de dados do INFARMED e do Drugbank. No envelhecimento há uma diminuição de cerca de 50% da taxa de filtração glomerular dos 40 até aos 70 anos, obrigando a reduções de dose e cuidados especiais na utilização de fármacos eliminados por esta via, sendo que no caso dos opioides os únicos que não têm eliminação renal são a hidromorfona e a buprenorfina. São igualmente mais frequentes a obesidade central e o aumento da α1-glicoproteína ácida, aumentando o volume de distribuição de fármacos lipossolúveis e de bases, como são os opioides, sendo que os únicos que não são lipossolúveis são a morfina e a hidromorfona. Relativamente ao metabolismo, para além de ocorrer uma diminuição do metabolismo de fase 1, a polifarmácia nos idosos é mais frequente, pelo que poderão ser preferencialmente escolhidos os opioides com metabolismo de fase 2, como o tapentadol, a hidromorfona e a morfina.

Conclusões:

O reconhecimento das características individuais de cada doente idoso, associado ao conhecimento da farmacologia básica de cada opioide disponível em Portugal, poderá garantir maior segurança e salvaguardar uma maior adesão à terapêutica.

Objectives:

Systematize and contribute to a better understanding of the pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics of opioid drugs available in Portugal for non-oncological pain and contribute to a more informed and adapted choice for the patient, which will enhance the efficiency and reduce the incidence of adverse effects.

Methods:

A narrative review of the bibliography on this theme was done using the terms Medical Subject Headings (MeSH) ‘Analgesics, Opioid’ and ‘Pharmacology, Clinical’. The Summary of Product Characteristics of all opioids available in Portugal was also used, as well as the pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics of these drugs registered in the DrugBank.

Results:

Twenty-two articles were selected for reading, of which 14 are literature reviews, four reference manuals, and four clinical guidelines, in addition to the use of INFARMED and DrugBank databases. In aging, there is a decrease of about 50% in the renal function from 40 to 70 years old, forcing dose reductions and special care in the use of drugs eliminated by this route. Hydromorphone and buprenorphine are the only opioids that don’t have renal elimination. Central obesity and an increase in acid α1-glycoprotein are also more frequent, increasing the volume of distribution of fat-soluble drugs and bases, such as opioids. Morphine and hydromorphine are the only ones that are not fat-soluble opioids. Regarding metabolism, in addition to a decrease in phase 1 metabolism, polypharmacy in the elderly is more frequent, so opioids with phase 2 metabolism, such as tapentadol, hydromorphone, and morphine, may be preferable.

Conclusions:

The recognition of the individual characteristics of each elderly patient, associated with knowledge of the basic pharmacology of each opioid available in Portugal, may ensure greater safety and safeguard greater adherence to therapy.

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